Результаты экспериментальных исследований влияния антигистаминных препаратов на параметры ЭКГ

На модели морской свинки проведено исследование способности антигистаминов удлинять интервал QT. Проводился анализ эффектов астемизол, цетиризин, эбастин, лоратидин, терфенадин и фексофенадин.

Терфенадин (7 мг/кг), астемизол (20 мг/кг) и эбастин (50 мг/кг) значительно удлиняли QT интервал (на 0,073; 0,086 и 0,088 с).

Цетиризин (20 мг/кг), лоратидин (100 мг/кг) и фексофенадин (100 мг/кг) не удлиняли интервал QT.

В данных дозах терфенадин и эбастин снижали частоту сердечного ритма, в то время как другие препараты не оказывали на него действие.

У людей при условия, способствующие увеличению концентрации в плазме астемизола и терфенадина, такие как блокада метаболизма CYP3A4 кетоконазолом способствовали удлинению интервала QT.

В целом выявлено:

1. терфенадин и эбастин удлиняют интервал QT;
   
2. блокада CYP3A4 метаболизма в печени усиливает эффект удлинения интервала QT за счет терфенадина и эбастина;
   
3. этот эффект осуществляется за счет влияния на калиевые каналы.

Источник: http://allergosite.solvay-pharma.ru/